Em artigo publicado na revista PLOS ONE, pesquisadores da Universidade Estadual Paulista (Unesp) descreveram uma potencial estratégia de combate ao vírus zika (ZIKV). O artigo mostra resultados de testes in vitro que apontaram efeito antiviral de uma nanoemulsão de óleo de copaíba (Copaifera officinalis), planta usada por indígenas da região amazônica para tratar doenças de pele.

Há cerca de oito anos, o zika se revelou capaz de causar em bebês uma síndrome congênita que inclui alterações visuais, auditivas e neuropsicomotoras. Em adultos também pode provocar transtornos neurológicos, como a síndrome de Guillain-Barré. Até o momento, não há vacinas ou opções específicas para tratar a infecção.

O Brasil foi um dos países mais afetados pelo problema, com mais de 250 mil casos suspeitos só em 2016. Apesar de o pior momento da doença transmitida pelo mosquito Aedes aegypti �transmissor também dos vírus dengue e chikungunya �ter passado, o vírus zika ainda circula pelo país. Embora nenhuma morte por zika tenha sido registrada em 2024, os casos prováveis aumentaram cerca de 16% nos três primeiros meses do ano em relação ao mesmo período do ano passado. São um pouco mais de 1,3 mil, praticamente todos no Espírito Santo, segundo dados do Ministério da Saúde divulgados na última terça-feira (19/03) pela Agência Brasil.

“Além de indicar caminhos para o desenvolvimento de terapias para uma doença negligenciada, é importante ressaltar que se trata de um óleo natural �e usado em pequena quantidade, o que poderia facilitar o desenvolvimento de um futuro fármaco� afirma Marilia de Freitas Calmon, pesquisadora do Instituto de Biociências, Letras e Ciências Exatas (Ibilce) da Unesp, campus de São José do Rio Preto.

O estudo, que contou com financiamento da FAPESP, foi iniciado com ensaios que confirmaram a estabilidade das nanoemulsões por 60 dias, quando armazenadas a 4° C, e sua capacidade de ser internalizada pelas células infectadas pelo vírus.

Na sequência, foram feitos tratamentos simultâneos com a nanoemulsão a uma concentração máxima não tóxica de 180 microgramas por mililitro (μg/mL). Os resultados foram comparados com os de outra formulação sem o óleo de copaíba. Foi observada uma inibição viral de 80% para a versão com o óleo e de 70% para a versão sem, ou seja, tanto a estrutura da nanoemulsão quanto sua associação com o óleo apresentaram a atividade.

Os pesquisadores também fizeram um ensaio de dose-dependência para verificar se uma concentração aumentada melhoraria a capacidade de inibição nos níveis de RNA viral, o que foi confirmado.

Próximos passos

Apesar dos resultados promissores, os pesquisadores são cautelosos: como a nanoemulsão sem óleo também apresentou atividade antiviral, existe a possibilidade de parte do efeito estar relacionada à composição da lecitina do ovo (principalmente fosfatidilcolina) presente na estrutura da nanoemulsão. Outros estudos já demonstraram, inclusive, capacidade inibitória de nanoemulsão lipídica derivada de alimentos naturais.

Além disso, faltam detalhes sobre como a replicação do ZIKV é inibida. A coordenadora da pesquisa explica que são necessários estudos adicionais para identificar, por exemplo, em quais etapas isso ocorre. “Com essas informações, seria possível determinar a maneira como um futuro medicamento poderia ser utilizado: como pré-tratamento ou após a infecção� acredita Calmon.

Por enquanto, a prevenção se mantém como a melhor maneira de combater a doença, segundo o Ministério da Saúde, que recomenda evitar acúmulo de água em calhas, caixas d’água abertas, lajes, pneus e vasos, locais onde o Aedes aegypti deposita seus ovos �o que ajuda também no combate à dengue.

Caso apresente sintomas como febre abrupta, dor de cabeça, atrás dos olhos, nas articulações e no corpo; náuseas, vômitos e dores abdominais; além de coceira e manchas vermelhas na pele, a orientação é procurar o serviço de saúde o quanto antes.

O artigo Synthesis of copaiba (Copaifera officinalis) oil nanoemulsion and the potential against Zika virus: An in vitro study pode ser lido em: //journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0283817.

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Texto: Thais Szegö | Agência FAPESP

O própolis já é utilizado há muito tempo na medicina popular e ganhou a atenção da comunidade científica após a comprovação dos diversos benefícios que oferece à saúde, incluindo ação antioxidante, anti-inflamatória, antimicrobiana, imunomodulatória e antitumoral. A composição da substância varia dependendo da sua origem, localização geográfica e espécie da abelha que a produz. Entre os vários tipos encontrados no Brasil, uma equipe formada por pesquisadores da Universidade Estadual Paulista (Unesp) e da University of Southern Denmark (Dinamarca) escolheu o própolis verde fabricado pela espécie de abelha Apis mellifera para examinar.

Resultados de estudos em células, divulgados na revista Life, indicam um potencial efeito contra células tumorais a ser explorado.

Essa variedade de própolis tem como composto principal um ácido fenólico chamado Artepillin C que é derivado da planta Baccharis dracunculifolia, popularmente chamada de alecrim-do-campo e conhecida por sua ação antitumoral. “Pesquisas anteriores já tinham revelado que o Artepillin C é capaz de alterar modelos de membranas biológicas, finas películas que envolvem as células vivas, principalmente quando variamos o pH do meio onde estão inseridas� explica Wallance Moreira Pazin, professor assistente do Departamento de Física e Meteorologia da Faculdade de Ciências da Unesp, campus Bauru, que participou do projeto.

Essas descobertas motivaram os cientistas a estudar os princípios bioquímicos das células tumorais quando comparados às células sadias em contato com o ativo. Para isso, utilizaram fibroblastos, células envolvidas na cicatrização e na manutenção do tecido conjuntivo, e células de glioblastoma, um tipo de tumor cerebral maligno muito agressivo, para representar as células sadias e as doentes, respectivamente. Uma variação do pH do meio de cultura também foi feita para avaliar se um microambiente mais ácido levaria a diferentes efeitos do Artepillin C. “Isso é relevante porque os tecidos tumorais convertem glicose em ácido lático, o que torna o microambiente extracelular mais ácido� conta Pazin.

Em seguida, o efeito do própolis sobre as membranas celulares foi analisado meticulosamente por meio de técnicas de microscopia óptica, verificando integridade, fluidez e alterações morfológicas dessas estruturas. Ficou claro que o Artepillin C foi capaz de interagir especialmente com as células doentes, alterando sua fluidez e potencial de reorganização e desencadeando a autofagia, um processo que provoca a degradação dos componentes da célula.

De acordo com Pazin, esse estudo apoiado pela FAPESP (projetos 16/09633-4, 17/23426-4, 18/22214-6 e 20/12129-1) contribui para a compreensão dos mecanismos de ação da substância e fornece insights para investigações futuras sobre terapias inovadoras no contexto do câncer.

“Porém, ainda que exista uma alta eficiência nas atividades biológicas demonstradas em ensaios in vitro pelo uso desta molécula, destacamos que certas particularidades do composto dificultam sua administração oral ou tópica in vivo, tais como baixa eficiência de absorção e biodisponibilidade� afirma Pazin.

“Nesse contexto, para o avanço no uso do Artepillin C na terapia antitumoral são necessárias estratégias capazes de potencializar sua ação terapêutica, por exemplo, pelo uso de nanocarreadores que possibilitem a liberação controlada do composto.�/p>

O artigo pH-Dependence Cytotoxicity Evaluation of Artepillin C against Tumor Cells pode ser lido em: www.mdpi.com/2075-1729/13/11/2186.

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O ácido poliáltico, substância presente no óleo de copaíba, apresenta efeitos antibacterianos e pode ser utilizado no desenvolvimento de medicamentos alternativos que podem contribuir para o enfrentamento da resistência antibiótica. A conclusão, divulgada na revista Antibiotics, é de um estudo conduzido por pesquisadores do Brasil e dos Estados Unidos.

Segundo o Centers for Disease Control and Prevention (CDC), agência de saúde norte-americana, todos os anos são contabilizados 2,8 milhões de casos de infecções resistentes a antibióticos e mais de 1 milhão de pessoas já morreram em decorrência do problema. Estima-se que, até 2050, a resistência microbiana deve se tornar a principal causa de morte no mundo.

Além da prescrição inadequada de antibióticos e do uso extensivo na agricultura, especialistas citam como causa para a crise o baixo número de fármacos do tipo utilizados. Tal fato decorre da interrupção da pesquisa de novas opções terapêuticas pelas principais farmacêuticas, devido ao alto custo e baixo retorno do investimento.

Nesse contexto, o uso de plantas na produção de novos fármacos tem se mostrado uma alternativa importante e promissora. Para estimular a produção de conhecimento na área, pesquisadores do Departamento de Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP) e do Instituto de Física de São Carlos (IFSC), ambos da Universidade de São Paulo (USP), e também da Universidade de Franca (Unifran) e da Faculdade de Farmácia da Western New England University (Estados Unidos) investigaram o óleo de copaíba, medicamento tradicional popular da Amazônia com propriedades cicatrizantes, anti-inflamatórias, leishmanicidas e antimicrobianas, graças a compostos conhecidos como sesquiterpenos e diterpenos �entre eles o ácido poliáltico.

Durante a pesquisa, apoiada pela FAPESP por meio de cinco projetos (13/07600-3, 11/23493-7, 11/13630-7, 22/07984-5 e 19/04788-8), foram sintetizados compostos análogos ao ácido poliáltico com modificações estruturais para aumentar sua atividade. Também se investigou seus efeitos antibacterianos em biofilmes de Staphylococcus epidermidis, causadora de infecções de pele e digestivas, e em bactérias gram-positivas (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, S. epidermidis e Staphylococcus aureus). O grupo também determinou a concentração inibitória mínima contra células bacterianas planctônicas (que vivem livre em meio líquido).

Testes de atividade e comparativos com o ácido poliáltico original e com o fármaco mais utilizado clinicamente hoje em dia mostraram que os análogos desenvolvidos foram capazes de erradicar significativamente o biofilme de S. epidermidis, além de mostrar atividade contra todas as bactérias gram-positivas testadas. Apesar de a atividade observada ter sido menor que a do fármaco atualmente prescrito pelos médicos, os resultados reforçam a importância de testes adicionais in vitro e in vivo com a substância.

“A vantagem de estudarmos o ácido poliáltico é que já há estudos mostrando que alguns terpenos não perdem sua atividade e, portanto, seu uso contínuo não faz com que as bactérias desenvolvam resistência� diz Cássia Suemi Mizuno, professora da Faculdade de Farmácia da Western New England University e autora correspondente do estudo.

Um estudo de hemólise (destruição de células vermelhas) também determinou a segurança dos análogos.

Próximos passos

“Nosso trabalho é uma importante contribuição contra a crise da resistência antibiótica e representa mais um degrau a partir do qual outros grupos podem gerar novos conhecimentos� acredita Mizuno.

De acordo com a pesquisadora, o próximo passo seria produzir mais derivativos com outras partes da molécula de ácido poliáltico, melhorar sua atividade e, com isso, despertar o interesse da indústria farmacêutica na continuação da pesquisa.

Para isso, é necessário também investir na extração do óleo de copaíba na Amazônia, processo que depende de profissionais com conhecimento da floresta capazes de identificar a espécie correta de árvore copaífera que produz ácido poliáltico (Copaifera reticulata Ducke).

“�importante destacar que, para estudar a substância, não precisamos destruir árvores �sua extração é similar à da borracha e demanda apenas a raspagem da casca do tronco� afirma Mizuno.

O artigo Synthesis and Antibacterial Activity of Polyalthic Acid Analogs pode ser lido em: www.mdpi.com/2079-6382/12/7/1202.

(Imagem de awesomecontent no Freepik)

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